6 โมเลกุลจาก 300 ล้าน
โดย:
F
[IP: 194.107.160.xxx]
เมื่อ: 2023-03-16 15:43:22
Shoichet ได้รับการสนับสนุนให้มองหาสารที่จะกระตุ้นตัวรับ adrenergic ที่เรียกว่า alpha2a โดย Basbaum ผู้ซึ่งศึกษาในห้องปฏิบัติการของเขาและแสดงให้เห็นว่ามันเชื่อมโยงกับการบรรเทาความ เจ็บปวด ในการเริ่มค้นหาโมเลกุลที่จะจับกับตัวรับอย่างแน่นหนา Shoichet ได้ทำการคำนวณผ่านไลบรารีเสมือนที่มีโมเลกุลมากกว่า 300 ล้านโมเลกุล โดยกำจัดโมเลกุลที่มีขนาดใหญ่เกินไปสำหรับตัวรับขนาดเล็ก ส่วนที่เหลืออีกหลายพันตัวถูก "เชื่อมต่อ" ทีละตัวบนโมเดลคอมพิวเตอร์ของตัวรับ ผ่านชุดการทดสอบ Shoichet จำกัดขอบเขตจากผู้สมัคร 48 รายแรกให้เหลือ 6 ราย โดยพิจารณาจากวิธีที่จับกับตัวรับในเซลล์มนุษย์และเซลล์หนูที่เลี้ยงไว้ หกรุ่นสุดท้ายแต่ละรุ่นได้รับการทดสอบกับเมาส์สามรุ่นที่แตกต่างกันสำหรับอาการปวดเฉียบพลันและเรื้อรัง และประสบความสำเร็จในการบรรเทาความเจ็บปวดในทั้งสามกรณี โมเลกุลที่บรรเทาความเจ็บปวดซึ่งมาจากตระกูลทางเคมีที่แตกต่างกันก็มีความแปลกใหม่เช่นกัน ไม่เคยมีการสังเคราะห์มาก่อน Shoichet กล่าวว่าในขณะที่ยารุ่นเก่าเช่น dexmedetomidine กระตุ้นเส้นทางของเซลล์ประสาทในวงกว้าง แต่โมเลกุลใหม่จะกระตุ้นเฉพาะส่วนย่อยที่เลือกเท่านั้น โมเลกุลยังมีสมาธิในสมองและจับกับตัวรับอย่างแน่นหนา ทำให้พวกมันเป็นตัวเลือกที่ดีสำหรับการพัฒนาต่อไป
- ความคิดเห็น
- Facebook Comments
